linagliptiini;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yyli]-7-but-2-ynyyli-3-metyyli-1-[(4-metyylikinatsolin-2-yyli)metyyli]puriini-2,6-dioni
![linagliptiini;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yyli]-7-but-2-ynyyli-3-metyyli-1-[(4-metyylikinatsolin-2-yyli)metyyli]puriini-2,6-dioni Esittelyssä Kuva](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| tuotteen nimi | Linagliptiini CAS NO668270-12-0 |
| Synonyymit | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-yyli)-7-(but-2-yn-1-yyli)-3-metyyli-1-((4-metyylikinatsolin-2-yyli)metyyli)-1 H -puriini-2,6(3H,7H)-dioni; |
| CAS-nro | 668270-12-0 |
| Molekyylikaava | C25H28N8O2 |
| Molekyylipaino | 472.542 |
1. Linagliptiini (BI-1356) on DPP-4:n, entsyymin, joka hajottaa inkretiinihormoneja glukagonin kaltainen peptidi-1 (GLP-1) ja glukoosista riippuvainen insulinotrooppinen polypeptidi (GIP), estäjä.
2. 8-[(3R)-3-amino-1-piperidinyyli]-7-(2-butyn-1-yyli)-3-metyyli-1-[(4-metyyli-2-kinatsolinyyli)metyyli]-3 ,7-dihydro-1H-puriini-2,6-dioni on uusi tehokas ja selektiivinen dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä, jota voidaan käyttää tyypin 2 diabeteksen hoidossa.
Tehtaamme valmistaa Linagliptin-välituotteen CAS 3355-28-0, kypsä tekniikka, vakaa tuotanto, laadunvarmistus.
Varaston tila: Varastossa.
Jos olet kiinnostunut tuotteistamme tai sinulla on kysyttävää, ota rohkeasti yhteyttä!
Patentoidut tuotteet tarjotaan vain T&K-tarkoituksiin.
Käyttö: Se on voimakas, selektiivinen DPP-4:n estäjä, jonka IC50-arvo on 1 nM.
In vitro -tutkimus: Ligagliptiini esti DPP-4:n aktiivisuutta in vitro useissa riippumattomissa kokeissa IC50-arvoilla 0,4, 0,5, 0,9 ja 1,1 nM (keskimääräinen IC50, noin 1 nM).Liagliptiinin aiheuttaman FAP-estämisen IC50 oli 89 nM (noin 90-kertainen selektiivisyys DPP-4:ään verrattuna).
In vivo -tutkimus: Urospuolisilla Wistar-rotilla, Beagle-koirilla ja reesusapinoilla ksantiinilinagliptiinin osoitettiin olevan tehokas, kestävä ja voimakas DPP-4:n estäjä > 7 h> 70 %/kg 1 mg:n oraalisen annon jälkeen.Ritagliptiinin oraalinen antaminen db/db-hiirille yksinään, 45 minuuttia ennen oraalista glukoosinsietotestiä, vähensi annoksesta riippuen plasman glukoosin siirtymää arvosta 0,1 mg/kg (15 %:n esto) 1 mg/kg:aan (66 %:n esto) [1] .Ligagliptiini (3 ja 10 mg/kg) esti annosriippuvaisesti DPP-4-entsyymiä plasmassa 30 minuutin kuluessa lääkkeen antamisesta.Ligagliptiini (1 mg/kg, po) vähensi merkittävästi glukoosipoikkeamaa noin 50 % [2].DPP-4-estäjän ligagliptiinin (3 mg/kg, oraalinen anto) oraalinen antaminen vähensi voimakkaasti DPP-4-aktiivisuutta, stabiloi aktiivista GLP-1:tä kroonisissa haavoissa ja paransi ob/ob-hiirten paranemista.Päivänä 10 vaurion jälkeen liagliptiinillä käsitellyt ob/ob-hiiret osoittivat enimmäkseen epiteelisoituneita haavoja, joille oli tunnusomaista neutrofiilien puuttuminen.
Asiakirja: Uusi kemiallinen luokka voimakkaita DPP-4-estäjiä, jotka on rakenteellisesti johdettu ksantiinirungosta tyypin 2 diabeteksen hoitoon, on löydetty ja arvioitu.Systemaattiset rakenteelliset vaihtelut ovat johtaneet 1:een (BI 1356), joka on erittäin tehokas, selektiivinen, pitkävaikutteinen ja suun kautta otettava DPP-4-inhibiittori, joka alentaa huomattavasti verensokeria eri eläinlajeissa.1:llä on parhaillaan käynnissä kliinisen vaiheen IIb tutkimukset, ja sillä on potentiaalia tyypin 2 diabeetikkojen hoitoon kerran päivässä.
